{rfName}
Si

Indexat a

Citacions

210

Altmetrics

Anàlisi d'autories institucional

Vidal-Torres, AlbaAutor o coautor

Compartir

8 dejuliol de 2021
Publicacions
>
Article
No

Sigma-1 receptor antagonism as opioid adjuvant strategy: Enhancement of opioid antinociception without increasing adverse effects

Publicat a: European Journal Of Pharmacology. 711 (1-3): 63-72 - 2013-07-05 711(1-3), DOI: 10.1016/j.ejphar.2013.04.018

Autors: Vidal-Torres, Alba; de la Puente, Beatriz; Rocasalbas, Maria; Tourino, Clara; Andreea Bura, Simona; Fernandez-Pastor, Begona; Romero, Luz; Codony, Xavier; Zamanillo, Daniel; Merlos, Manuel; Manuel Baeyens, Jose; Maldonado, Rafael; Miguel Vela, Jose

Afiliacions

Esteve, Drug Discovery & Preclin Dev, Barcelona 08028, Spain - Autor o coautor
Univ Granada, Fac Med, Dept Pharmacol, Granada 18012, Spain - Autor o coautor
Univ Granada, Fac Med, Inst Neurosci, Granada 18012, Spain - Autor o coautor
Univ Pompeu Fabra, Barcelona 08003, Spain - Autor o coautor
Veure més

Resum

While opioids are potent analgesics widely used in the management of pain, a number of well-known adverse effects limit their use. The sigma-1 receptor is a ligand-regulated molecular chaperone involved in pain processing, including modulation of opioid antinociception. However, data supporting the potential use of sigma-1 receptor ligands as suitable opioid adjuvants are based on studies that use non selective ligands. Also, safety issues derived from combination therapy are poorly addressed. In this study we used the new selective sigma-1 receptor antagonist S1RA (E-52862) to characterize the effect of selective sigma-1 receptor blockade on opioid-induced efficacy- and safety-related outcomes in mice. S1RA (40 mg/kg) had no effect in the tail-flick test but did enhance the antinociceptive potency of several opioids by a factor between 2 and 3.3. The potentiating effect of S1RA on morphine antinociception did not occur in sigma-1 receptor knockout mice, which supports the selective involvement of the sigma-1 receptor. Interestingly, S1RA co-administration restored morphine antinociception in tolerant mice and reverted the reward effects of morphine in the conditioned place preference paradigm. In addition, enhancement of antinociception was not accompanied by potentiation of other opioid-induced effects, such as the development of morphine analgesic tolerance, physical dependence, inhibition of gastrointestinal transit, or mydriasis. The use of sigma-1 receptor antagonists as opioid adjuvants could represent a promising pharmacological strategy to enhance opioid potency and, most importantly, to increase the safety margin of opioids. S1RA is currently in phase II clinical trials for the treatment of several pain conditions. (c) 2013 Elsevier B.V. All rights reserved.

Paraules clau

4 [2 [5 methyl 1 (naphthalen 2 yl) 1h pyrazol 3 yloxy]ethyl]morpholineAdjuvant therapyAdverse drug reactionAnalgesiaAnalgesics, opioidAnimal experimentAnimal modelAnimalsAntinociceptionArticleBehavior, animalBrainBuprenorphineChemotherapy, adjuvantCodeineConditioned place preferenceConditioning (psychology)Conditioning, psychologicalControlled studyDesensitizationDrug dependenceDrug efficacyDrug potencyDrug potentiationDrug safetyDrug synergismDrug toleranceE 52862Fentanyl citrateGastrointestinal transitGene knockout techniquesIntestinesInvolvementMaleMethyl-d-aspartateMiceMorphineMouseMydriasisNaloxoneNeuropathic painNonhumanOpiateOpiate antagonistOpioid adjuvantOxycodonePainPhosphorylationPkc-alphaPriority journalReceptor blockingReceptors, sigmaRewardS1ra (e-52862)Sigma 1 opiate receptorSigma-1 receptorSpatial behaviorTail flick testToleranceTramadolUnclassified drug

Indicis de qualitat

Impacte bibliomètric. Anàlisi de la contribució i canal de difusió

El treball ha estat publicat a la revista European Journal Of Pharmacology a causa de la seva progressió i el bon impacte que ha aconseguit en els últims anys, segons l'agència WoS (JCR), s'ha convertit en una referència en el seu camp. A l'any de publicació del treball, 2013, es trobava a la posició 98/256, aconseguint així situar-se com a revista Q2 (Segundo Cuartil), en la categoria Pharmacology & Pharmacy. Destacable, igualment, el fet que la revista està posicionada en el Cuartil Q2 para la agencia Scopus (SJR) en la categoría Pharmacology.

Des d'una perspectiva relativa, i tenint en compte l'indicador de impacte normalitzat calculat a partir de les Citacions Mundials proporcionades per WoS (ESI, Clarivate), proporciona un valor per a la normalització de citacions relatives a la taxa de citació esperada de: 2.42. Això indica que, comparat amb treballs en la mateixa disciplina i en el mateix any de publicació, el situa com un treball citat per sobre de la mitjana. (font consultada: ESI 13 Nov 2025)

Aquesta informació es reforça amb altres indicadors del mateix tipus, que encara que dinàmics en el temps i dependents del conjunt de citacions mitjanes mundials en el moment del seu càlcul, coincideixen a posicionar en algun moment el treball, entre el 50% més citats dins de la seva temàtica:

  • Mitjana Ponderada de l'Impacte Normalitzat de l'agència Scopus: 2.49 (font consultada: FECYT Mar 2025)

Concretament, i atenent a les diferents agències d'indexació, aquest treball ha acumulat, fins a la data 2025-12-05, el següent nombre de cites:

  • WoS: 77
  • Scopus: 78
  • Europe PMC: 52

Impacte i visibilitat social

Des de la dimensió d'influència o adopció social, i prenent com a base les mètriques associades a les mencions i interaccions proporcionades per agències especialitzades en el càlcul de les denominades "Mètriques Alternatives o Socials", podem destacar a data 2025-12-05:

  • L'ús d'aquesta aportació en marcadors, bifurcacions de codi, afegits a llistes de favorits per a una lectura recurrent, així com visualitzacions generals, indica que algú està fent servir la publicació com a base del seu treball actual. Això pot ser un indicador destacat de futures cites més formals i acadèmiques. Aquesta afirmació està avalada pel resultat de l'indicador "Capture", que aporta un total de: 61 (PlumX).

Anàlisi del lideratge dels autors institucionals

Aquest treball s'ha realitzat amb col·laboració internacional, concretament amb investigadors de: Germany.

Hi ha un lideratge significatiu, ja que alguns dels autors pertanyents a la institució apareixen com a primer o últim signant, es pot apreciar en el detall: Primer Autor (Vidal Torres, Alba) .

Reconeixements vinculats a l’ítem

S1RA was provided by Esteve as a gift within research projects supported by Grants from the Centro para el Desarrollo Tecnologico Industrial of the Spanish Ministry of Science, Technology and Innovation (Grant Numbers CEN-20061005 and IDI-20110590).